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MCE主题直播 | 点击化学全了解:原理、反应和生物学应用

讲师:郭宸 MCE资深产品经理
直播内容
点击化学是一种高效且特异的化学反应方式,通过简便的步骤就能实现分子间的精准连接,在分子生物学研究和药物研发中得到了广泛应用。点击化学的基本原理是什么?为何它能够在生理环境中稳定进行?在实验中,我们该如何选择合适的点击化学反应?点击化学在实际应用中又有哪些成果?本次直播将带您从原理到应用,全面了解这一热点技术。 本期 MCE 将为您带来:
1、点击化学的三种反应类型和选择建议
2、点击化学的分子生物学研究应用
3、点击化学的临床药物研发应用
4、MCE点击化学专区产品推荐
直播答疑
Q:

活细胞和活体实验里SPACC和iEDDA更推荐用哪个?

A:
首先两者生物兼容性都很好,不存在潜在的毒性风险,具体实验中如果诉求是希望反应能快速地进行,比如快速给药或快速示踪类的实验,更推荐iEDDA,如果需要生物正交底物在活细胞/活体内进行比较多步骤的代谢,推荐SPACC,因为叠氮基的体积相对于四嗪/TCO基团小很多,细胞/活体的代谢难度低。
Q:

在活体内进行点击化学反应怎么控制反应只发生在靶向区域,而不是其他区域,比如尾静脉注射时发生在注射区域。

A:
针对这个问题有两个策略,第一个是定点注射,比如SQ3370,其中的生物聚合物就是先瘤内注射,然后阿霉素前药再静脉注射,循环到肿瘤部位发生click;第二个是先后注射,前面讲到的文献也用到的是这种策略,一般是先注射第一个化合物3~4天后再注射第二个,让第一个点击化学分子已经聚集到目的区域后再注射第二种。
Q:

SQ3370药物的设计中,为什么是瘤内注射生物聚合物,静脉注射阿霉素,注射区域可以反过来吗?

A:
互换不太可行,生物聚合物分子量很大,静脉注射后在体内代谢相对困难,原位注射更合适,而阿霉素作为非常成熟的药物,药理学和药代动力学等等方面的研究已经非常清晰,静脉注射的给药方式、周期等需要注意的点也很成熟。